注射用更昔洛韦钠



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年初,一个药因为断货火遍大江南北,成为“网红药”,无人不知,无人不晓:

奥司他韦,“达菲”早在非典时期就成为“网红”;随着新一轮流感的爆发,再一次火遍大江南北。不同的是,在今天这个网络大爆炸的年代,连丝毫不懂药物的普通大众都知道了这个药物。

奥司他韦的“走红”,正是一个契机,帮助我们了解什么是抗病毒药物。

病毒,是一大类非细胞结构的生命形态的统称。病毒没有自己的代谢功能,脱离了宿主细胞,就仅仅是一团没有任何生命活动的化学物质;只有进入宿主细胞后,才能够利用细胞中的功能、物质和能量进行复制增殖活动。

众所周知,很多疾病是由病毒引起的,包括我们很熟悉的流行性感冒、甲肝乙肝、疱疹、腮腺炎、天花、脊髓灰质炎、狂犬病、艾滋病等。

预防病毒性疾病的最有效手段就是疫苗;而已经被病毒感染的话,就需要抗病毒药物来治疗了。

病毒有很多种,不同的病毒性疾病需要不同的抗病毒药物来对抗。新版基药收录了9种抗病毒药物,可以满足临床绝大多数病毒性疾病的用药需求。

我们可以发现,9种药物中,注射剂只有2种;其中,干扰素的作用是调节人体自身免疫能力,只有更昔洛韦是真正的抗病毒药物。

更昔洛韦,是新版基药中,唯一的注射用抗病毒药物。

更昔洛韦(ganciclovir),属于核苷类广谱抗DNA病毒药物,可以有效治疗巨细胞病毒(CMV)(可引起流产、死胎、幼儿神经损伤、成人肝损伤、肺炎、视网膜炎、脑膜炎等)、水痘-带状疱疹病毒(儿童首次感染引起水痘,成人后再发引起带状疱疹)、单纯疱疹病毒(HSV-I、HSV-II)(可引起龈口炎-口腔溃疡、角膜结膜炎、脑炎、生殖器疱疹等)、EB病毒(可引起急性淋巴组织增生性疾病、儿童恶性淋巴瘤、鼻咽癌等)等DNA病毒的感染,同时还可以有效治疗部分RNA病毒,如柯萨奇A组病毒(手足口病、疱疹性咽颊炎等)、轮状病毒(婴幼儿秋季腹泻等)等感染。

更昔洛韦年首次在英国上市,是第一个治疗人体巨细胞病毒感染的有效药物,是治疗免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)发生巨细胞病毒感染的一线药物,儿童巨细胞病毒感染治疗首选用药。与老药物阿昔洛韦相比,更昔洛韦起效更迅速、疗效更显著、安全性更好;尤其是带状疱疹的治疗方面,更昔洛韦疗程短、起效快、可明显缩短病程。

更昔洛韦因为工艺及化学结构问题,存在化学结构不稳定、纯度不高、溶解度低(在水中<0.3%)等缺点。

更昔洛韦钠是在更昔洛韦的基础上经过成盐、结晶、低温真空干燥而得到的更昔洛韦钠二水合物,有效避免了普通更昔洛韦的烯-醇互变现象,增加了稳定性,也使产品纯度得到了提高,一定程度上减轻了毒副作用;另一方面在水中的溶解度也达到>50%,静脉给药1h即达到满意的血药浓度,在体内积蓄少,具有良好的药代动力学特性。

更昔洛韦钠疗效明显优于更昔洛韦,同时不良反应发生情况少,程度也轻。

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