药学专业知识二911章,考前指导与应试
第9章调节水电酸碱平衡.营养药
第1节调节水电解质平衡药
作用;调节体液渗透压.电解质及酸碱平衡;参与神经信息的传递.维持血压.对肌肉运动.心血管功能及能量代谢有影响。
低钠血症:血钠mmol/L
ADR体内钠离子浓度过高.可导致高血压.心动过速.水钠潴留.组织水肿,禁忌妊娠期高血压
钾是细胞内液的主要阳离子.
低钾血症:血钾3.5mmll/L。ADR高钾血症,表现为软弱无力、手足口唇麻木.意识模糊.焦虑.心率减慢.心律失常.呼吸困难.心脏停搏。必须充分以溶剂稀释,
镁参与糖代谢.呼吸酶的活性及蛋白合成.与乙酰辅酶A的形成.脂肪酸的代谢有关.与钾离子.钙离子.钠离子协同共同维持神经-肌肉系统的兴奋性及心肌的正常结构和功能,
低镁血症:血镁浓度0.75mmol/L,钙使心肌兴奋性趋于稳定,参与凝血过程;参与肌肉收缩神经递质合成与释放、激素合成与分泌;是骨骼构成的重要物质;用于镁中毒的解救。
低钙血症:血钙2.2mmol/L。
氯化钠治各种原因所致的低渗性/等渗性和高渗性失水,高渗性非酮症糖尿病昏迷,低氯性代谢性碱中毒,外用可冲洗眼部、伤口中。
氯化钾防治低钾血症,治疗洋地黄中毒引起的频发性.多源性早搏或快速心律失常。
枸橼酸钾防治各种原因造成的低钾血症,防治泌尿系统结石。
氯化钙治低钙血症.高钾血症.高镁血症.钙通道阻滞剂中毒。
第2节调节酸碱平衡药
碳酸氢钠治代谢性酸中毒.碱化尿液,预防尿酸性肾结石.减少磺胺药的肾毒性,巴比妥类.水杨酸类药物及甲醇等药物中毒
注意漏血管外可发生局部肿胀.疼痛.坏死,可热敷并及时应用0.5%普鲁卡因局部封闭。
氯化铵治代谢性碱中毒.酸化体液尿液.促进碱性药物排泄。
酸碱血症要纠正,碳酸氢钠氯化铵;纠正同时需支持,如遇外漏急处理。
第3节葡萄糖与果糖
葡萄糖:提高血浆渗透压.维持和调节腹膜透析液渗透压.注射用药品的溶剂或稀释剂。
二磷酸果糖:恢复细胞内的极化状态,改善细胞代谢。
监护1.注意监测血糖和电解质紊乱。2.监测二磷酸果糖的滴速。
人体需要的热能,主要来源葡萄糖;糖原合成血钾低,葡萄糖治高血钾;
改善心肌缺血症,需要磷酸二果糖;使用过程需监测,滴速血糖电解质;
果糖适宜单独用,禁忌溶于碱钙液。
第4节维生素
监护1.区分维生素的预防性与治疗性应用2.合理剂量3.注意联合用药时对维生素吸收和代谢的影响4.遴选适宜的服用时间
VB1治缺乏VB1所致的脚气病.周围神经炎.消化不良
VB2防治VB2缺乏症,如口角炎.唇干裂.舌炎.阴囊炎.角膜血管化.结膜炎.脂溢性皮炎。
VB6防治B6缺乏,防治药物中毒或引起的维生素B6缺乏.脂溢性皮炎/口唇干裂.妊娠及放疗.化疗所致的呕吐.新生儿遗传性维生素B6依赖综合征。
复合VB防治B族维生素缺乏所致的营养不良.厌食.脚气病.糙皮病
VC防治坏血病创伤愈合期急慢性传染病紫癜.过敏性疾病.高铁血红蛋白症.慢性铁中毒.克山病.发热.创伤.手术后的营养不良。
VA防治VA缺乏症.如角膜软化.干眼病.夜盲症.皮肤角质粗糙。
VD防治VD缺乏及.佝偻病.低钙血症。
VE治进行性肌营养不良.心.脑血管疾病.习惯性流产及不孕症。
水溶脂溶维生素,人体主要营养素;维生素B是水溶,B1.2.6各不同;
B1缺乏神经炎,B2.6缺乏皮肤坏;维C高效抗氧化,用于防治坏血病;
维生素A是脂溶,维护视网膜功能;维生素D作用大,缺乏可致骨软化;
维生素E促生殖,预防流产常用它;肝脏合成凝血酶,维生素K离不开;
以上合种维生素,治疗预防量不同;不宜作为补药用,不良反应记心中。
第5节氨基酸
监护1.注意氨基酸的合理应用2.监测电解质紊乱3.监测血压,精氨酸显著降低血压4.注意给药的适宜性
精氨酸适用于忌钠的肝性脑病
复方氨基酸治不能进食.进食不足或不愿进食.营养不良.肝肾功能基本正常的低蛋白血症者.负氮平衡
口诀
人体合成蛋白质,必需8种氨基酸;合成不能满足时,只能体外来补充;
使用同时需补能,滴速要慢记心中。
考点串联
钠盐
调节渗透压、电解质及酸碱平衡;参与神经信息的传递;维持血压→浓度过高导致高血压、水钠潴留、组织水肿→妊娠期高血压者禁用
钾盐
细胞内液的主要阳离子→常见高钾血症→刺激性强,严禁肌内注射或直接静脉注射。
硫酸镁
注射给药用于妊娠期妇女,控制子痫抽搐及防止再抽搐
钙盐
稳定心肌兴奋性→可兴奋心脏→正在使用强心苷或停用7日内禁用
碳酸氢钠
用于代谢性酸中毒,碱化尿液→有溃疡出血、碱中毒、限制钠盐摄入者禁用
氯化铵
用于代谢性碱中毒→给药速度过快可出现惊厥,呼吸停止
葡萄糖
能量的主要来源→治倾倒综合征及低血糖反应
二磷酸果糖
改善心肌缺血→静滴速度要慢,需单独应用→过敏者、高磷血症者、肾衰竭者禁
VB1
参与维持正常的糖代谢及神经、心脏系统功能→糖皮质激素和促皮质素可对抗其药理作用→大量肌肉或静脉注射可能发生过敏反应或休克
VB2
促进脂肪.糖.蛋白质的代谢,维持皮肤.黏膜和视觉正常功能→大量服用后尿呈黄色。
VB6
参与氨基酸、碳水化合物及脂肪的正常代谢→长期大量使用可引起严重神经感觉异常;缺乏维生素B6时,主要是皮肤和中枢神经系统的表现
VC
参与多种营养物质的代谢和利用→突然停药可能出现坏血病症状
VA
对视网膜的功能、上皮组织的生长和分化等有重要作用→防治维生素A缺乏症→长期、大量服用可引起慢性中毒
VD
促小肠对钙吸收→VD缺乏及VD缺乏性佝偻病症→高磷酸血症及肾功能不全者慎
VE
促进生殖力,预防流产→大量应用可致血清胆固醇及三酰甘油升高
氨基酸
人体合成蛋白质和其他生物活性物质的底物→使用需控制滴注速度
B型题1-5A高渗性非酮症糖尿病昏迷B治洋地黄中毒快速心律失常C减少磺胺药的肾毒性
D防治坏血病E肝肾功能基本正常的低蛋白血症
1VC2复方氨基酸3碳酸氢钠4氯化钠5氯化钾1D2E3C4A5B
15年1.维持心肌和神经肌肉的正常应激性,须静脉滴给药的电解质是:D
A氯化钙B氯化钠C硫酸镁D氯化钾E氯化胺
2.二磷酸果糖注射液禁用的人群是:D
A高镁血症者B高钾血症者C高尿酸血症者D高磷血症者E高钙血症者
A维生素B2B维生素B6C维生素ED烟酸E维生素A
3防止夜盲症的维生素是E
4辅助治疗不孕症的维生素是C
A果糖B氯化钾C氯化钙D硫酸镁E葡萄糖
5使用强心苷的心力衰竭患者不宜选用的药品是;C
6使用螺内酯的心力衰竭患者不宜选用的药品是B
7X在电解质紊乱(低血钾、低血镁)下服用,易引起尖端扭转型室性心律失常的药品有ABCD
A阿司咪唑B利培酮C西沙必利D奎尼丁E双嘧达莫
第10章抗菌药物
第1节青霉素类
天然青霉素类:青霉素G
半合成:口服青霉素V;耐酶青霉素类甲氧西林.氯唑西林.双氯西林;广谱青霉素类①广谱但对铜绿假单胞菌无效②耐酸③不耐酶氨苄西林.阿莫西林;抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类①广谱对铜绿假单胞菌和变形杆菌作用强②不耐酶羧苄西林.哌拉西林;抗革兰阴性菌青霉素类美西林.替莫西林
作用:抑制胞壁青霉素结合蛋白PBPs.从而阻碍细胞壁粘肽合成.使细菌胞壁缺损.菌体膨胀裂解;触发细菌的自溶酶活性.导致细菌死亡。对已合成的细胞壁无影响,属繁殖期杀菌剂。菌酶耐药
ADR:过敏性休克;治疗梅毒和钩端螺旋体病时-赫氏反应;大剂量快速静注-青霉素脑病
禁忌症:过敏
相互作用:1丙磺舒.asp.吲哚美辛.保泰松.磺胺抑制青霉素排泄2增华法林效3不与氨基苷混合
用药监护:1过敏史.皮试.抢救-肾上腺素.氧.激素2时间依赖性每日分次.延长高于MIC持续时间.T﹥MIC%-40%.q6h3生理盐水.单剂量ml.新鲜配.滴注﹤1h.钾慢滴不推4不鞘内.高钾钠.激素减赫
主要药品
青霉素:球菌感染(肺炎.脑膜炎.心内膜炎.败血症等);.螺旋体感染(出血热.梅毒.回归热);G+杆菌感染(破伤风.白喉等)。注意:交叉过敏.哺乳
用法:成人im80-万U/日.tid-qid.ivgtt-0万u/日.bid-qid;儿童2.5万U/kgq12h.ivgtt5-20万/kg/日.bid-qid苄星青霉素:预防风湿热。阿莫西林克拉维酸钾:不耐药
窄谱杀菌青霉素,竞争菌体转肽酶;黏肽合成受干扰,阳性细菌杀灭掉;
过敏反应危险大,一问二试三观察
第2节头孢菌素类
第一代G+强,G-弱,较耐酶,肾毒大,治耐青葡;
第二代G+较强,G-较强,耐酶,肾毒中,治G-;
第三代G+弱,G-强,很耐酶肾毒小,治危及生命;
第四代G+强,G-强,极耐酶,无肾毒,治耐三代;
第五代头孢洛林.托罗.吡普:超广谱.更耐酶.t1/2长.无肾毒.
ADR皮疹.过敏性休克.荨麻疹.血小板减少.中减.酸多.凝血功能障碍.大量久用-抗生素相关性腹泻.二重感染.禁忌症:过敏
相互作用:1不与氨基苷混2合抗凝药出血3头孢曲松单用
用药监护:1过敏2每日分次3围术预防:滴短.术前2h内.术后1日4防出血.补VK5甲硫四氮唑.甲硫三嗪:双硫仑反应
主要药品:一代唑林.po氨苄,拉定;二代呋辛.po克洛;三代噻腭.曲松.哌酮舒巴坦.po克腭.地尼;四代吡腭
头孢菌素分五代,抗菌作用各不同;一代头孢偏阳性,三代头孢抗阴强。
第3节其他β-内酰胺
头霉素类头孢西丁.头孢米诺和头孢美唑相当于第二代头孢菌素.谱广.对G-杆菌.强.对厌氧菌高敏.对铜绿假单孢菌无效;用于G-菌和厌氧菌所致的感染。
碳青霉烯类亚胺培南:广谱.高效.耐酶.但在体内易被脱氢肽酶水解失活.+西司他丁→泰能;美罗.厄他
单酰胺菌素氨曲南
对G-菌强.G+菌差.对肠杆菌.流感杆菌.淋球菌非常敏感.替代第三代头孢菌素.氨基苷用于G-菌所致的下呼吸道.腹腔.盆腔感染.淋病.败血症.与青霉素无交叉过敏
氧头孢烯:拉氧头孢谱广.与第三代头孢菌素相似.对G-菌作用强.对脆弱拟杆菌作用好.对铜绿假单胞菌作用中等偏强.对b-内酰胺酶稳定性高;临床用于敏感菌所致呼吸道、皮肤、软组织、骨关节感染,败血症;
不良反应:出血-补VK.肾毒
β-内酰胺酶抑制剂:舒巴坦<克拉维酸<他唑巴坦
自身抗菌作用微弱;抑制b-内酰胺酶活性;保护b-内酰胺类
头霉素类似二代,强效抗阴还抑酶;窄谱药物氨曲南,仅对阴杆有效果;
碳青霉烯最强大,阳球阴杆兼厌氧。
第4节氨基糖苷类
作用:抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止).增膜通透;杀菌.PAE.G-杆强杀.G-球差.耐药金葡菌有效.仅对需氧菌有效,对厌氧菌无效.速率和持续时间与浓度呈正相关.部分交叉耐药碱性环境中抗菌活性增强.口服难吸收.仅用于肠道感染和肠道消毒
ADR耳毒.肾毒.神经肌肉麻痹.变态反应。禁忌症:过敏.孕儿
相互作用:1不与b-内酰混2同类不合3不和肌松药4不合耳肾毒剂
用药监护:1用前2qd30min滴完3TDM老人减量
主要药品链霉素治结核.鼠疫.联青霉素治心内膜炎。庆大霉素:G-杆首选。阿米卡星抗菌谱最广.对结核.铜绿均有效.不易产生耐药性。大观霉素-淋球菌
第5节大环内酯类
作用与细菌核糖体50S亚基结合.抑制蛋白质合成.低浓度抑菌.高浓度杀菌.抗菌谱与青霉素相似而略广.G+球菌:金葡菌.链球菌.肺炎双球菌.G+杆菌:白喉杆菌.破伤风杆菌.G-球菌:脑膜炎双球菌.淋球菌.螺旋体.放线菌.G-杆菌:百日咳杆菌.弯曲杆菌.军团菌首选.支原体、衣原体、立克次体.厌氧菌.不耐酸
ADR消化道反应.肝损.耳毒.心脏损害.过敏;禁忌症:敏.心
相互作用:1拮抗青.林.氯2肝耳毒3肝酶抑制4阿奇霉素增抗凝药效5碱促地红霉素吸收
用药监护:1红霉素每日分次.克拉阿奇峰浓度/MIC:10~12.5;2监护心肝
主要药品:红霉素作为青替代药.治疗耐青金葡菌感染和对青过敏者.军团菌病首选.支原体.衣原体等所致呼吸系统.泌尿生殖系统感染.厌氧菌引起的口腔感染。
琥乙红霉素在体内水解.释放出红霉素
罗红.克拉.阿奇霉素肺炎支原体作用最强。
大环内酯红霉素,克拉阿奇与罗红;林红竞争结合点,四红合用增肝毒。
第6节四环素
作用:与30S亚基结合.阻止氨酰tRNA进入A位.抑制蛋白质合成。快速抑菌.G+菌:链球菌.肺炎球菌.部分葡萄球.炭疽.破伤风.产气杆菌G-菌:脑膜炎球.大肠杆菌.痢疾杆菌.肺炎杆菌.流感杆菌;四体:支.衣.立克次体.螺旋体(效果突出);某些原虫:阿米巴.无效:绿脓.伤寒.结核.真菌.病毒
ADR胃肠道反应.二重感染.影响骨.牙生长.肝毒性.过敏反应.维生素缺乏.禁忌症:过敏者.妊娠.8岁以下
相互作用:1钙镁铁吸收减3增麦角毒4增抗凝药毒
用药监护:1浓度依赖2肝肾老.避光
主要药品:四环素治立克次.支原体.回归热;注意交叉过敏.测血肾功能.不久iv.尽早改po序贯.孕乳老。米诺.多西
二菌四体一虫灵,基本无效伤绿脓;毒性靶位肝的骨,孕妇儿童应禁用。
第7节林可霉素
作用:与大环内酯同.与核蛋白体50S亚基结合.抑制蛋白质合成.快速抑菌.作用强大:各类厌氧菌、需氧G+菌;敏感:部分需氧G-球菌.支原体.沙眼衣原体;主要用于厌氧菌引起的口腔.腹腔和妇科感染;需氧G+球菌引起的呼吸道.骨及软组织.胆道感染及败血症.心内膜炎;金葡菌骨髓炎首选
ADR过敏反应.肝损.胃肠反应林可大量快速静滴-血压降.心呼吸停
相互作用:1降抗肌松药效2与红氯拮抗3增阿片呼吸抑制4配伍禁忌氨苄.卡那.苯妥英.巴比妥.氨茶碱.葡萄糖酸钙.硫酸镁
用药监护:1时间依赖2测肝肾血.林可每0.6溶于-ml.1h以上
克林霉素抗菌窄,只抗阳性的厌氧;克林林可治骨感;肝肾不全需慎用。
第8节多肽类
作用:糖肽万古霉素.去甲万古霉素.替考拉宁抑制细菌细胞壁合成而杀灭细菌仅用于严重G+菌感染,特别是耐药葡菌(首选).肠球菌所致的败血症.心内膜炎.骨髓炎.呼吸道感染等;对β-内酰胺类过敏或耐药的严重感染患者。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌性伪膜性肠炎有极好疗效。杆菌肽抑制细菌细胞壁的合成提高膜通透性而杀灭细菌对金葡菌等革兰阳性菌有强大作用,对革兰阴性球菌和某些放线菌.螺旋体等也有一定的作用.毒性较大.现仅限于局部应用。多粘菌素类属窄谱抗生素,只对某些革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性使细胞膜通透性增加,胞内重要营养物质外漏,导致细菌死亡。为慢效杀菌剂,对生长繁殖期和静止期均有杀菌作用。多粘菌素B的抗菌活性稍高于多粘菌素E。在治疗过程中很少出现耐药菌株,两者之间存在着交叉耐药性.用于对其它抗菌药物耐药的铜绿假单胞菌和其它革兰阴性杆菌引起的严重感染.如败血症.脑膜炎.心内膜炎.烧伤后感染等.局部应用于敏感菌引起的眼.耳.皮肤粘膜感染及烧伤后铜绿假单胞菌感染.口服可用于肠道手术前准备。
ADR糖肽耳.肾毒.过敏.快速静注-红颈综合征;多粘-肾毒.肌松
禁忌:过敏.妊娠.哺乳
相互作用:糖肽与氨基糖苷.呋塞米.依他尼酸等合.加重耳.肾毒性。多粘合磺胺.TMP.利福平.合成青霉素增效.合肾毒.肌松药增毒
用药监护:1糖肽-时间依赖.最佳杀菌浓度4-5倍MIC.1g.q12h.负荷量25-30mg/kg2耳肾红人
主要药品:万古霉素.去甲万古霉素.替考拉宁.多粘菌素B.E
糖肽万古和替考,耐药球菌最有效;耳肾毒性尤慎重,监测浓度很重要
第9节酰胺醇类
作用:与核蛋白体50s亚基结合.抑肽酰基转移酶.使P位肽链不能移向A位.阻止肽链延伸抑制蛋白质合成.速效抑菌.G+菌:弱.G-菌:大多肠杆菌科高度敏感.伤寒.副伤寒强.百日咳、肺炎.变形.布氏.痢疾敏感.杀流感杆菌.脑膜炎球菌.淋球菌;四体:立克次体.衣原体.支原体.螺旋体有效
ADR抑制骨髓.再障.灰婴;禁忌症:敏.孕.乳.新生儿
相互作用:1抑制肝酶2抗B64增抗癌药.保泰松.青霉胺抑制骨髓5酶诱导剂减效6拮抗青红林可
用药监护:1早产儿新生儿2造血3肝肾双硫仑
主要药品氯霉素治伤寒.副伤寒;G-耐药菌为主的重症感染:细菌性脑膜炎.脑脓肿.泌尿道感染.沙门菌肠炎合并败血症.脆弱类杆菌所致腹.盆腔感染;立克次体感染(Q热.恙虫病).衣原体沙眼.眼内炎及全眼球炎
甲砜霉素氯霉素,沙门伤寒和Q热;骨髓抑制最严重,孕妇婴儿定慎用
第10节氟喹诺酮类
作用:分布广.组织分布多.穿透强.半衰期长.抑制DNA旋转酶干扰复制.转录.重组.影响DNA合成.细菌死亡。PAE.浓度依赖.峰浓度/MIC﹥8~12倍.序贯.与其他抗菌药无交叉耐药.广谱.G+.G-.需氧及厌氧菌均杀
ADR肌.骨关节.跟腱.中枢.光敏.加替-血糖紊乱
禁忌症:敏孕乳18岁以下中枢神经疾病
相互作用:合非甾体-中枢不良.合降糖药-血糖紊乱.升茶碱.咖啡因.华法林血浓
用药监护:1肌腱痛-停2避光.晚上服.抗敏药.VB2.VC3ECG.女.老.补钾镁.避酶抑制剂4监测血糖
主要药品诺氟沙星环丙沙星左氧氟沙星
治敏感菌所致泌尿道.肠道.耳鼻喉科.妇科.外科和皮肤科等感染性疾病.伤寒和其他沙门菌属感染;革兰阴性杆菌所致皮肤软组织感染和外科伤口感染。第四代莫西沙星
喹诺酮类抗菌广,阳球阴杆和军团;不良反应相对少,中枢肌骨需监测
第11节硝基呋喃类
作用:干扰细菌酶系-代谢紊乱并损伤DNA-杀菌.对多数G+和G-菌作用较强,对铜绿假单胞菌无效呋喃妥因治泌尿道感染(尿中浓度高)呋喃唑酮口服吸收很少.肠道药浓高;用于细菌性痢疾.霍乱等肠道感染.幽门螺杆菌所致胃窦炎
ADR胃肠道反应,肺纤维化
呋喃妥因治尿路,呋喃唑酮治痢灵;呋喃西林仅外用,三药不同需分清第12节硝基咪唑类
作用:浓度依赖甲硝唑抗滴虫和抗阿米巴原虫.抗厌氧菌感染
硝基咪唑抗生素,针对厌氧和原虫;头痛恶心较常见,还要避免用乙醇。
第13节磺胺及甲氧苄啶
作用:与PABA竞争.抑制二氢蝶酸合成酶.阻碍二氢叶酸的形成.从而影响核酸的合成.广谱抑菌剂①大多数G+②大多数革兰阴性菌:磺胺米隆和磺胺嘧啶银盐对铜绿假单胞菌有效。③部分放线菌④衣原体.少数真菌.疟原虫.弓形体
四无效:病毒.螺旋体.支原体.立克次体(促进立克次体生长)。
甲氧苄啶(TMP)抑制二氢叶酸还原酶,阻碍四氢叶酸的合成和利用。与磺胺药合用,可使细菌的四氢叶酸的合成受到双重阻断,使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍,并延缓耐药性的产生常与SMZ或SD合用或制成复方制剂,用于敏感细菌引起的各种感染。合用长效药治耐药恶性疟
ADR过敏.粒细胞.血小板.贫血.新生儿黄疸.肝肾
禁忌症过敏.孕乳.小于2月.肝肾巨幼
相互作用:磺胺1碱减不良2普鲁卡因减效3增抗凝药.降糖药.肝毒药.光敏药不良7VK要加量8拮抗青霉素。TMP1骨髓抑制药增毒3利福平促排5阻普鲁卡因胺排6增华法林效
用药监护1与呋塞米.噻嗪.磺酰脲交叉过敏2饮水.碱.监测血尿常规肝肾功能
主要药品磺胺嘧啶防治流行性脑脊髓膜炎首选药.诺卡菌引起的肺部感染、脑脓肿及脑膜炎.敏感菌所致呼吸道.消化道.泌尿道.皮肤软组织等感染.与乙胺嘧啶合用治疗弓虫病感染。注意:慎-缺G6PD.失水休克.老人.久用补VB.不鞘内。磺胺甲噁唑.治疗泌尿道感染.主要与甲氧苄啶合用.产生协同抗菌作用以扩大适应症。甲氧苄啶与磺胺类药物合用.或制成复方制剂(如复方新诺明)用于敏感菌所致的呼吸道.胃肠道.泌尿道.皮肤软组织感染.以及脑膜炎.败血症.伤寒等
磺胺嘧啶透脑膜,磺胺醋酰只眼用;尿路中耳和疟疾,常用复方新诺明
第14节其他抗菌药
作用:磷霉素对溶血性链球菌属.葡萄球菌属具有抗菌活性.肠杆菌科细菌.铜绿假单胞菌.弧菌属亦对本品敏感;抑制细胞壁合成的早期而导致菌体死亡。利奈唑胺抑制蛋白合成.杀链球.抑肠球.葡.po吸收好F%.夫西地酸抑制蛋白合成杀G+.渗透强.布广.血流少的组织分布也多.胆排.与其他抗菌药无交叉耐药
ADR磷霉素泻.肝.禁敏孕5岁以下;利奈唑胺骨髓抑制.视神经.乳酸酸中毒.禁敏.MAOI高血压.类癌综合征;夫西地酸静脉炎.肝.禁敏.孕期后3月
相互作用磷霉素合β-内酰胺.氨苷协同;利奈唑胺利福平诱导酶.合抗抑郁药增不良.增肾上腺素升压;夫西地酸合β-内酰胺.红.林可.利福平.万古.氨苷协同.增他汀肌毒.不混庆大.阿莫西林.氨基酸.钙
用药监护1磷霉素慢滴.利奈唑胺忌酪胺食物.监测2利奈唑胺监测血小板
主要药品磷霉素用于敏感菌所致呼吸道感染.尿路感染.皮肤软组织感染。与其他抗菌药物联合用于敏感细菌所致严重感染:败血症.骨髓炎.腹膜炎等。利奈唑胺治链球.屎肠球.金葡菌血症.肺感染.皮肤软组织感染.夫西地酸治骨髓炎.败血症.心内膜炎.肺炎.皮肤软组织感染.创伤感染。小檗碱治肠道感染及眼结膜炎.化脓性中耳炎。po吸收差仅用于消化道。
肠球菌若耐万古,利奈唑胺效果佳;夫西地酸治阳球,抗菌谱广磷霉素
第15节抗结核病药
先强化再持续。一线抗结核病药:异烟肼H.利福平R.乙胺丁醇E.吡嗪酰胺Z.链霉素S
作用链霉素抑制蛋白合成.但穿透力差;异烟肼穿透性好杀菌力强.抑制分枝菌酸的生物合成,使结核杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡;利福平既对结核杆菌和麻风杆菌有作用,又能杀灭多种革兰阳性与革兰阴性菌如金葡菌、脑膜炎奈瑟菌等,对G-杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌、流感杆菌等有抑制作用。此外,对沙眼、性病性淋巴肉芽肿、鹦鹉热等衣原体甚至某些病毒有抑制作用。抗菌机制是:与菌体内DNA依赖性RNA多聚酶的β-亚单位结合,阻碍mRNA合成,导致细菌死亡;吡嗪酰胺分布广泛,细胞内和脑脊液中浓度较高酰胺酶作用下生成吡嗪酸,产生抗菌作用。在偏酸性(pH5.5)条件下具抑菌或杀菌作用;乙胺丁醇与金属离子Mg2+络合,阻止菌体内亚精胺与Mg2+结合,干扰RNA合成;对氨基水杨酸钠P抑制二氢叶酸合成酶,影响细菌叶酸代谢;氟喹诺酮类抑制结核菌DNA合成
ADR:H神经系统毒性常见周围神经炎.中毒性脑病和精神病.补充维生素B6可防止此种反应的发生。肝毒;R肝损.流感样;Z高尿酸.肝毒;E视神经炎;P胃肠反应.过敏.肝肾损.粒减酸增
禁忌:1过敏2孕禁H3肝差胆堵孕3月内禁R儿禁Z4视神经炎13岁以下孕乳禁E
相互作用1铝减H吸.R增肝毒.VB6减神经炎.激素促H消除.降康唑浓度.增卡马西平浓度.合对乙酰氨基酚增肝肾毒.2P减R吸.诱导酶.除地高辛外使多药效减.丙磺舒增浓度3Z减抗痛风药效.4神经毒性药增E不良5P增抗凝药效.丙磺舒增P浓度
用药监护早期.联合.适量.规律及全程用药。
主要药品H各型结核首选R与其他抗结核病药物联用治疗各种类型结核病,包括初治及复发;亦可治疗麻风病和耐药金葡菌严重感染.军团菌感染
结核治疗需坚持,联合规律不能忘;异烟肼和利福平,各种结核效果棒。
相互作用较常见,肝脏毒性应避免
第16节抗真菌药
作用1多烯类两性霉素B.制霉菌素-麦角固醇增膜通透;2唑类咪康唑.酮康唑.氟康唑-抑制P的3A亚型(14-甾醇去甲基酶)-抑制麦角固醇合成增膜通透;;3丙烯胺类特比萘芬抑制角鲨烯环氧酶增膜通透;4棘白毒素卡泊芬净.米卡芬净-壁结构破5氟胞嘧啶抑制核酸合成6抗生素灰黄霉素-干扰DNA合成
ADR1多烯寒战高热.肾损2咪唑肝.贫血3三唑肝.眼.剥皮4棘白发热.皮.胃肠5嘧啶肝骨髓6灰黄头痛.肝.剥皮.敏
相互作用两性霉素增洋地黄.氟胞嘧啶.肾毒性药毒.拮抗康唑.协同阿糖胞苷.碱促排;氟康唑升磺酰脲.环孢素浓度;伊曲康唑增奎尼丁.钙阻药.他汀浓度;灰黄霉素减抗凝药.避孕药效
用药监护1合理用2早期经验治疗
主要药品:两性霉素首选治深部真菌感染.先给解热镇痛药和抗组胺药.同时给皮质激素.监测血尿常规.肝肾功能.血钾.心电图.补钾;氟康唑治念珠菌.隐球菌;伊曲康唑治疗浅部真菌病及部分深部真菌病;特比萘芬杀癣菌抑念珠菌主要用于浅部真菌病(甲癣.体癣.手足癣);氟胞嘧啶治隐球菌.念珠菌心脑肺尿感染
真菌感染最险恶,早期治疗很重要;唑类药物较常用,棘白菌素也挺好;两性霉素效果强,肝肾毒性需掂量。
考点串联
青霉素类
作用于细菌胞壁,杀菌作用强,时间依赖性抗菌药物,不良反应少见,罕见但严重不良反应是过敏性休克
头孢类
分为五代,抗菌谱广,时间依赖型抗菌药物。头孢一代对革兰阳性菌作用较强,对革兰阴性菌作用较差,头孢二代、头孢三代增强了对革兰阴性菌的作用;头孢四代对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有较强抗菌活性
其他β-内酰胺类
时间依赖型抗菌药物,头毒素类、碳青霉烯类、单酰胺菌素、氧头孢烯类、β-内酰胺酶抑制剂
头霉素类
活性与第二代头孢菌素类相似,对大多数超广的β-内酰胺酶稳定且抗厌氧
碳青霉烯
谱最广的β-内酰胺类药物.对革兰阳性菌.革兰阴性菌.需氧菌很强的抗菌活性
单酰胺菌素
窄谱抗菌药,仅对需氧革兰阴性菌有效
氧头孢烯类
活性与头孢噻肟相似.对多种革兰阴性菌及厌氧菌较强作用.对β-内酰胺酶稳定
β-内酰胺酶抑制剂
很弱的抗菌作用,可保护β-内酰胺类抗菌药物免受β内酰胺酶的水解而增强抗菌作用。
氨基糖苷
对革兰阴性杆菌有良好作用,链霉素、阿米卡星对分枝杆菌有良好作用。浓度依赖性抗菌药物,抗生素后效应较长。具有不同程度的肾毒和耳毒性
大环内酯
革兰阳性球菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体和厌氧消化道球菌有效。体内分布广泛,有一定的肝毒性和心脏毒
四环素类
谱广,包括革兰阳、阴性需氧菌和厌氧菌,立克次体,螺旋体,支原体及衣原体。钙离子形成的螯合物沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,影响婴幼儿骨骼的正常发育。有肝毒性,可致肠道菌群失调
林可类
对革兰阳性球菌及厌氧菌有效。稳定性好,生物利用度高,进食不影响其吸
氯霉素
阳性菌、阴性菌、立克次体、螺旋体、衣原体、支原体等均有抑制作用。口服吸收良好,在体内分布广泛。可抑制骨髓造血功能,新生儿可致“灰婴综合征”
糖肽类
对耐药阳性菌作用强,有耳毒性和肾毒性
氟喹诺酮
抗菌谱广,对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用。体内分布广,血浆半衰期较长,属于浓度依赖型抗菌药物。有精神和中枢神经系统不良反应。依诺沙星可使茶碱类、咖啡因、华法林血药浓度增高
硝基呋喃
呋喃唑酮主要用于细菌性痢疾等肠道感染。呋喃妥因主要用于尿路感染
硝基咪唑
对原虫及厌氧菌有较高活性。主要有甲硝唑、奥硝唑、替硝唑
磺胺
对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、衣原体、原虫有效。可发生结晶悄、血尿和管型尿。有过敏反应、光敏反应、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血。新生儿使用易发生高胆红素血症和新生儿黄疸
利奈唑胺
对耐药金黄色葡萄球菌、肠球菌、革兰阳性菌作用较强—口服生物利用度高,体内分布广泛。不良反应有骨髓抑制、周围神经病和视神经病、乳酸性酸中毒
抗结核药
原则是“早期、联合、规律、全程、适量”
1线抗结核
异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素
异烟肼
各类结核病首选.抑分枝菌酸合成—肝脏毒性、周围神经炎、肝药酶抑制剂。
利福平
广谱抗菌药—抗结核效力与异烟肼相当—肝脏毒性、肝药酶诱导剂
吡嗪酰胺
尿酸升高;肝毒性
两性霉素
深部真菌感染—抗真菌谱广,作用强。肝、肾毒性大、降低血钾
唑类
谱广,对多数表浅部和深部真菌脑有效—经肝脏代谢,药物相互作用广泛
棘白菌素
卡泊芬净.米卡芬净..谱广,抗菌活性强,耐受性好,不良反应和药物相互作用少
A1.下列抗结核药物中可引起球后视神经炎的是C
A.异烟肼B.利福平C.乙胺丁醇D.对氨基水杨酸E.吡嗪酰脖
2.某25岁女性患者怀孕2个月现确诊患肺结核不宜用B
A.异烟肼B.利福平C.链霉素D.对氨基水杨酸E.吡嗪酰胺
3.应用异烟肼时,常加服维生素B6的目的是B
A.增强疗效B.防治周围神经炎C.促进吸收D.减轻肝毒性E.减少胃肠反应
4.利福平的抗菌机制是D
A.抑制蛋白质的合成B.抑制DNA回旋酶C.抑二氢叶酸还原酶D.抑DNA依赖的RNA多聚酶
E.抑制细菌分枝菌酸合成
B型题1-5A干扰细菌细胞壁合成B.增加细菌胞浆膜通透性C.抑制细菌蛋白质合成
D.抑制细菌叶酸代谢E.抑制细菌核酸代谢
1.林可霉素类的抗菌作用机制是(C)2.多黏菌素的抗菌作用机制是(B)
3.青霉素的抗菌作用机制是(A)4.磺胺类抗菌作用机制是(D)
5.利福平和左氧氟沙星的抗菌作用机制是(E)
X1.异烟肼的作用特点是ABDE
A.效高.毒小B.对结核菌高度选择.对其他菌无作用C.单用不易产生耐药性
D.对细胞内外结核菌都有作用E.与其他抗结核药物无交叉耐药
2.利福平的临床用途ABD
A.各种结核病B.麻风病C.疟疾D.抗药性金葡菌感染E.伤寒、副伤寒
15年---1可导致跟腱炎或跟腱断裂不良反应的药品是:E
A克林霉素B美罗培南C阿米卡星D头孢哌酮E环丙沙星
2.静脉滴注速度过快可能发生“红人综合征”的药品是:C
A夫西地酸B磷霉素C万古霉素D莫西沙星E氯霉素
3.长期大量应用头孢菌素类抗菌药物的患者,须注意适当补充:B
A维生素A和维生素DB维生素B和维生素KC维生素C和烟酸
D维生素E和叶酸E维生素B12和叶酸
4可抑制鯊烯环氧酶的活性,属于丙烯胺类抗皮肤真菌药的是C
A制霉菌素B联苯咔唑C特比茶芬D阿莫罗芬E环吡酮胺
BA庆大霉素B加替沙星C多西环素D头孢哌酮E阿莫西林
5.易导致血糖异常的药品是B
6易导致牙齿黄染的药品是C
A林可霉素类B酰胺醇类(氯霉素)C西环素类D氨基糖苷类
E氟哇诺酮类
7可导致软骨关节病损、跟健炎症,18岁以下儿童禁用的抗菌药物是E
8可抑制骨髓造血功能,或引起灰婴综合症,新生儿禁用的抗菌药物是B
9可致前庭,耳蜗神经功能障碍,妊娠期妇女和新生儿禁用的抗菌药物是D
A伏立康唑B氟胞嘧啶C氟康唑D灰黄霉素E特比萘芬
10治疗侵袭性念珠菌病首选:C
11治疗侵袭性曲霉菌病首选:A
12治疗皮肤浅表性癣菌病首选:E
A两性霉菌BB.卡泊芬净C.氟胞嘧啶D.阿糖胞苷E酮康唑
13肝毒性大,对肝药酶影响大,药物相互作用多的抗真菌的药是:E
14制成脂质体以降低药物肾毒性的抗真菌的药是:A
15与其他抗真菌药无交叉耐性的棘白霉素抗真的药是:B
C患者,女,70岁,拟行膝关节置换术,无磺胺类药过敏史,皮试结果呈阴性。体征和实验室检查:低热,无感染,空腹血糖4.6mmol/L,血常规白细胞计数6.0*/L,手术医师处方抗菌药物预防感染。
16首选的抗菌药物是:B
A阿奇霉素B头孢唑林C万古霉素D克林霉素E磺胺嘧啶
17围手术期预防性用药宜采用的给药途径是:C
A口服B肌肉注射C静脉滴注D皮下注射E动脉注射
18围手术期预防性用药的起始给药时机是B
A术前24小时B术前0.5-2小时C术中D术后0.5-2小时E术后24小时
19I类清洁手术切口预防性应用抗菌药物的比例不得超出手术病例总数的E
A70%B60%C50%D40%E30%
X20可以抑制细菌核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质合成的抗菌药物有ABD
A林可霉素类B大环内酯类C头孢菌素类D酰胺醇类(氯霉素)E氨基糖苷类
21可引起双硫仑样反应,服药期间禁止饮酒的抗菌药物有ABC
A头孢哌酮B甲哨唑C呋喃妥因D磷霉素E头孢他啶
第11章抗病毒药
作用1广谱抗病毒药;利巴韦林抑制病毒DNA及RNA的合成.对呼吸道合胞病毒.丙肝病毒均抑制.主要用于呼吸道合胞病毒肺炎.支气管炎.疱疹.丙型肝炎等。干扰素是人体细胞受各种诱导物刺激而产生的一类具有多种生物活性的糖蛋白,有抗病毒、免疫调节和抗增殖等作用。阻止病毒进入宿主细胞、阻止其脱壳,能激活宿主细胞的某些酶,降解病毒的mRNA而抑制蛋白的合成、翻译、装配和释放。治慢性肝炎.带状疱疹.疱疹角膜炎.肿瘤。胸腺肽.转移因子
2抗流感病毒药:金刚烷胺.金刚乙胺阻止病毒脱壳和复制.组装.防治甲型流感病毒感染;扎那米韦对流感病毒A和B神经酰胺酶均有极强抑制.防治流感.扎那米韦.奥司他韦
3抗疱疹病毒药:阿昔洛韦抑制单纯疱疹病毒Ⅰ.Ⅱ最强,对带状疱疹病毒较弱.干扰病毒DNA合成.生成无功能DNA.治疗疱疹病毒脑炎.生殖器疱疹.带状疱疹;磷甲酸钠与病毒的DNA多聚酶的焦磷酸酸盐解离部位结合,从而抑制病毒DNA合成.治巨细胞病毒视网膜炎.耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹.阿糖腺苷抑制DNA多聚酶,干扰病毒DNA合成.治单纯疱疹病毒脑炎.疱疹病毒角膜炎.伐昔洛韦.泛昔洛韦.喷昔洛韦.西多福韦
4抗乙肝病毒药:拉米夫定治乙肝.艾滋病。阿德福韦.恩替卡韦。
病毒药物种类多,抑制病毒胞内活;阿昔洛韦治疱疹,更昔洛韦抗巨胞。
考点串联
利巴韦林干扰素
广谱抗病毒药—长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应
拉米夫定
抗肝炎病毒.用于乙肝及HIV感染的成人和儿童—长期应用、注意监测病毒变异
奥司他韦
防、治疗甲型和乙型流感—过敏者禁用,不推荐妊娠及哺乳期妇女应用
阿糖腺苷
治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染—不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍,不宜与别嘌醇合用
阿昔洛韦
用于疱疹病毒感染—过性血肌酐、尿素氨升高、骨髓造血功能抑制
金刚烷胺
防治A型流感病毒所引起的呼吸道感染,还可用于帕金森病药物诱发的锥体外系疾患—用药期间不宜驾驶车辆,操纵机械和高空作业
更昔洛韦
巨细胞病毒感染,静滴一次至少滴注1h以上,治疗期间应需给予患者充足水分
膦甲酸钠
阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮黏膜感染,监测肾功能,注射液应避与皮肤、眼接触
B1-5A合胞病毒肺炎B防治甲型流感病毒感染C巨细胞病毒视网膜炎D治单纯疱疹病毒脑炎
EHIV感染的成人和儿童
1利巴韦林A2金刚烷胺B3磷甲酸钠C4阿昔洛韦D5拉米夫定E
15年--1不属于抗乙型肝炎病毒的药品是
A拉米夫定B恩替卡韦C泛替活韦D干扰素E阿德福韦酯
.2属于神经氨酸抑制剂的抗流感病毒药是:E
A拉米夫定B更昔洛韦C利巴韦林D阿德福韦酯E奥司他韦
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